Classification des antibiotiques

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Algerie hicmed

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Classification des antibiotiques

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CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES

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La classification des antibiotiques est basée sur leur mode d'action:
1e Cible: LA PAROI

I -BETALACTAMINES

1 - LES PÉNAMS (pénicillines)

♦️Groupe G : de la pénicilline G

Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.

Chef de file :
·✓ Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944

☑️Formes dites "retard" :
✓ Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semi-retard :12 heures)
✓ Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (long-retard :15 jours)

☑️ Formes orales :
✓ Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline , Ospen 1958

♦️ Groupe M : des pénicillines antistaphylococciques

Spectre :celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique.d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase.
✓ Oxacilline : Bristopen 1963
✓ Cloxaciline : Orbénine 1976

♦️ Groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)

Spectre :élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.
inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa.
✓ Ampicilline : Totapen 1965
✓ Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil,Hiconcil
✓ Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe
✓ Métampicilline : Suvipen
✓ Pivampicilline : ProAmpi

♦️ Groupe des acyl-uréido-pénicillines

Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ;inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus).
☑️ Uréido-pénicillines:
✓ Azlocilline : Sécuropen
✓ Mezlocilline : Baypen 1980
✓ Pipéracilline : Pipérilline 1980

☑️ Carboxy-pénicilline:
✓ Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981

♦️ Groupe des amidino-pénicillines

Spectre :limité auxbacilles à Gram négatif (Entérobactéries)

✓ Pivmécillinam : Sélexid 1982

♦️ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases

activité antibactérienne faible.Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi). N'inhibe par contre qu'un faible nombre de céphalosporinases.

☑️ Oxapénam

Acide clavulanique
✓ associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984
✓ associé à la ticarcilline : Claventin 1988

☑️ Pénicilline-sulfones

✓ Sulbactam : Bétamase (H) 1991
✓ associé à l'ampicilline : Unacim 1992

☑️ Tazobactam
✓ associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992

2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS

Spectre : spectre large.

Grande stabilité vis à vis dediverses bétalactamases.
·Imipénème: Tiénam (H) 1993

3 - LES CÉPHEMS

Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.

Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (Trois "générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.

♦️ Céphalosporines de 1° génération (C1G)

Spectre :relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

☑️ Actives par voie orale:
✓ Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet 1970
✓ Céfadroxil : Oracéfal 1976
✓ Céfaclor : Alfatil 1981
✓ Céfatrizine : Céfaperos 1983

☑️ Inactives par voie orale:
✓ Céfalotine : Kéflin (H) 1968
✓ Céfapyrine : Céfaloject 1974
✓ Céfazoline : Céfacidal 1976

♦️ Céphalosporines de 2° génération (C2G)

Spectre :relative résistance à certaines céphalosporinases ; léger gain d'activité sur les souches sensibles.

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

✓Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978
✓ Céfamandole : Kéfandol (H) 1979
✓ Céfotétan: Apacef (H) 1985
✓ Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt (VO) 1988

♦️ Céphalosporines de 3° génération (C3G)

Spectre :accentuent les avantages des précédentes : résistance accrue à l'inactivation par les céphalosporinases ; gain d'activité sur les souches sensibles.

certaines (*) sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.

☑️ Céphems :

✓ Céfotaxime : Claforan (H) 1980
✓ Cefsulodine (*): Pyocéfal (uniquement antipyocyanique) (H) 1981
✓ Céfopérazone (*): Céfobis (H) 1982
✓ Céfotiam : Pansporine (H) ; Taketiam, Texodil (VO) 1983
✓ Ceftazidime (*): Fortum (H) 1986
✓ Ceftriaxone : Rocéphine 1985
✓ Céfixime : Oroken (VO) 1988
✓ Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991
✓ Céfépime (*): Axépim (H)1993

☑️ Oxacéphems :

✓ Latamoxef : Moxalactam (H)1981

4 - MONOBACTAMS

Spectre : actif uniquement sur les bacilles à Gram négatif y compris Pseudomonas aeruginosa.

✓ Aztréonam : Azactam (H) 1988

II -FOSFOMYCINE

Spectre large : cocci Gram + et -, bacilles Gram + et -.

La fosfomycine est toujours utilisée en association pour éviter l'apparition de mutants

✓ Fosfocine (H) 1980 On utilise, par voie orale, dans le traitement monodose de la cystite aigüe chez la femme jeune :
✓ Uridoz
✓ Monuril (VO) 1990

III -GLYCOPEPTIDES

Spectre étroit : les bactéries à Gram + etprincipalement : staphylocoques et entérocoques (voie IV). traitement de la colite pseudo-membraneuse (VO)

✓ Vancomycine : Vancocine (H) 1985
✓ Teicoplanine : Targocid (H) 1988

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Re: Classifications des antibiotiques

Message par Algerie hicmed »

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2e CIBLE : LA MEMBRANE


Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.

I - POLYMYXINES

spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif
✓Colistine: Colimycine 1959

II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE

spectre étroit : bactéries à Gram positif
✓ Bacitracine: usage local
✓ Tyrothricine : usage local

3e CIBLE : LE RIBOSOME

I - AMINOSIDES

Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes.

✓ Streptomycine: Streptomycine Diamant 1949
✓ Kanamycine1959
✓ Tobramycine: Nebcine, Tobrex 1974
✓ Amikacine: Amiklin (H) 1976
✓ Sisomicine: Sisolline 1980
✓ Dibékacine: Débékacyl, Icacine 1981
✓ Nétilmicine: Nétromycine 1982

AMINOCYCLITOL
Structure apparentée aux aminosides. Son usage est limité au traitement de la blenorragie gonococcique.

✓ Spectinomycine:Trobicine 1974

II - GROUPE DES "M L S"

Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas.

1-MACROLIDES

✓ Spiramycine : Rovamycine 1972
✓ Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979
✓ Josamycine : Josacine 1980
✓ Roxithromycine : Rulid 1987
✓ Clarithromycine : Zéclar 1994
✓ Azithromycine : Zithromax 1994

2-LINCOSAMIDES

✓ Lincomycine :Lincocine 1966
✓ Clindamycine : Dalacine 1972

3-SYNERGISTINES

♦️ utilisés comme antistaphylococciques

✓ Virginiamycine: Staphylomycine 1963
✓ Pristinamycine: Pyostacine 1973

♦️ ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :

o pneumonies nosocomiales
o infections de la peau et des tissus mous
o infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine

✓ Dalfopristine-Quinupristine: Synercid 2000

III - PHÉNICOLÉS

Spectre large y compris rickettsies et chlamydiales

✓ Chloramphénicol: Tifomycine 1950
✓ Thiamphénicol: Thiophénicol, Fluimucyl antibiotic 1962

IV - TÉTRACYCLINES

Spectre large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes.

✓ Tétracycline: Hexacycline 1966
✓ Doxycycline : Vibramycine, Vibraveineuse, Monocline 1970
✓ Minocycline : Minocine, Mestacine 1974

V - ACIDE FUSIDIQUE

Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique

✓ Acide fusidique : Fucidine 1965

VI - OXAZOLIDINONES

Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels.
✓ Linézolide: Zyvoxid 2001

4e CIBLE : BLOCAGE DE L'ARN-POLYMÉRASE

RIFAMYCINES

Spectre large : mycobactéries (M. tuberculosis,M.leprae), cocci Gram + et -, Bactéries à Gram +, divers bacilles à Gram négatif (dont Brucella). Les rifamycines sont actives sur les germes à développement intracellulaire.

✓ Rifamycine SV : Rifocine 1966
✓ Rifampicine: Rifadine 1969

5e CIBLE : L'ADN

I - QUINOLONES

Spectre limité aux bactéries à Gram négatif à l'exception de Pseudomonas aeruginosa

✓ Acide nalidixique : Négram 1968
✓ Acide oxolinique : Urotrate 1974
✓ Acide pipémidique : Pipram 1975

II - FLUOROQUINOLONES

Spectre élargi au Pseudomonas et aux bactéries à Gram positif, notamment les staphylocoques.

✓ Fluméquine: Apurone 1978
✓ Péfloxacine: Péflacine 1985
✓ Norfloxacine: Noroxine 1986
✓ Ofloxacine: Oflocet 1987
✓ Ciprofloxacine: Ciflox 1988
✓ Enoxacine: Enoxor 1993
✓ Sparfloxacine 1994
✓ Levofloxacine: Tavanic 1998
✓ Moxifloxacine: Izilox 2000

III - PRODUITS NITRÉS

Prodrogues dont certaines bactéries peuvent réduire le radical (-NO2) ce qui fait apparaître un dérivé toxique pour l'ADN par substitutions de bases ou cassures.

1- OXYQUINOLÉINES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :

✓ Nitroxoline: Nibiol 1969
✓ Tilboquinol: Intétrix 1969

2- NITROFURANES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :

✓ Nitrofurantoïne: Microdoïne, Furadantine 1971
✓ Nifuroxazide: Ercéfuryl 1972

3- NITRO-IMIDAZOLÉS

Spectre limité aux bactéries anaérobies, surtout les bacilles Gram - et les bacilles Gram + sporulés

✓ Métronidazole: Flagyl 1971
✓ associé à la spiramycine : Rodogyl 1972
✓ Ornidazole : Tibéral (H) 1984

6e CIBLE : LA SYNTHESE DE L'ACIDE FOLIQUE


I- SULFAMIDES


Spectre
théoriquement large, mais résistances fréquentes
✓ Sulfadiazine : Adiazine 1945
✓ Sulfaméthisol : Rufol 1949

II- TRIMÉTHOPRIME

Spectre
large, résistances beaucoup moins fréquentes utilisé seul :
✓ Triméthoprime : Wellcoprim 1982
ou associé à un sulfamide :
✓ Bactrim, Eusaprim, Bactékod 1971


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Re: Classification des antibiotiques

Message par Algerie Dr house »

Merci
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Re: Classification des antibiotiques

Message par Congo République Démocratique du Pthusal »

Merci
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Re: Classification des antibiotiques

Message par Algerie Zinouprince »

Merci
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